Barra
Es un preparado sólido
en forma cilíndrica o prismática. Algunas están contenidas en un tubo. Las
sustancias que contienen se aplican sobre la piel
Son preparaciones
sólidas destinadas a la aplicación local. Son preparaciones con forma de
varilla o cónicas consistentes en 1 o más principios activos, solos o bien
disueltos o dispersados en una base adecuada, que puede disolverse o fundir a
la temperatura corporal. Algunos tipos de barras deben ser estériles (para
heridas).
Ejemplos: Barras de
nitrato de plata para verrugas, jabones medicamentosos
Extractos Sólidos:
Son preparados obtenidos de drogas animales o
vegetales por separación de sus principios activos con solventes apropiados,
que luego se someten a evaporación para su concentración. A partir de este
punto se pueden formar diversos formas farmacéuticas usando el extracto como
por ejemplo, formas secas, oleosas, líquidas, polvos, etc.
Ejemplo: Extracto de Belladona
GRANULADOS:
Preparaciones
constituidas por agregados sólidos y secos de partículas de polvo,
suficientemente resistentes para permitir su manipulación. Los granulados están
destinados a la administración por vía oral. Algunos granulados se ingieren
como tales, otros se mastican y otros se disuelven o se dispersan en agua o en
otros líquidos apropiados antes de ser administrados. Los granulados contienen
uno más principios activos, adicionados o no de excipientes y, si es necesario,
de colorantes autorizados y de aromatizantes.
Se presentan en
forma de preparaciones unidosis o multidosis
Se pueden
distinguir varios tipos de granulados:
– granulados
efervescentes,
– granulados
recubiertos,
– granulados
gastrorresistentes,
– granulados de
liberación modificada.
Constituidos por
uno o más principios activos y azúcar, u otro material que permita la unión de
los gránulos de principios activos, favoreciéndose de este modo la conformación
de pequeños gránulos irregulares en forma de pequeños gusanos. Ej: ZBEC
granulado, cola granulada JGB.
TABLETAS O COMPRIMIDOS:
Comprimidos:
Son formas farmacéuticas sólidas, que contienen drogas con diluyentes adecuados
o sin ellos, que se preparan por métodos de compresión o de moldeado y se administran
por vía oral. Presentan forma
generalmente
discoidea, obtenida
por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada.
Para prepararlas se
utilizan distintos excipientes según la droga: jarabe, mucílago de goma ará
-biga, almidón. Se las puede recubrir con una capa de azúcar (solo o con chocolate) para mejorar el sabor
y protegerlas de la acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa
entérica para que no irrite la mucosa gás trica. Ej. tabletas de aspirina.
Obtiene su forma alargada o redondeada de la mezcla del principio activo y
excipiente. ejemplos: Glutamina, creatina, triptanol, pilopeptan, dolquine,
frenial Algunos comprimidos tienen una ranura que permite fraccionar el
comprimido.
- Los comprimidos
siguen siendo una forma farmacéutica popular debido a las ventajas que ofrece
al paciente como: exactitud de la dosis, facilidad de transporte facilidad de
administración.
- La forma de los
comprimidos puede variar: los hay discoidales, redondos, ovales, oblongos,
cilíndricos o triangulares y pueden diferir en tamaño y peso según la cantidad
de droga que contengan.
Existen diferentes
tipos de comprimidos:
1) Recubiertos con
azúcar.
2) Recubiertos con
películas (polímeros).
3) Con cubierta
entérica que se desintegra en el intestino y que pueden retardar la liberación
de la droga o evitar su destrucción en el estómago.
4) Compresión
múltiple, que son comprimidos de acción prolongada.
5) Comprimidos para
disolver
6) Comprimidos
efervescentes que además de la droga contiene bicarbonato de sodio y ácido
orgánico y en presencia de agua se libera el dióxido de carbono.
7) Comprimidos
bucales y sublinguales.
- Los comprimidos
también se denominan “tabletas” y las tabletas entéricas se utilizan para
evitar que las sustancias irritantes, dañen la mucosa gástrica por lo tanto,
también existen tabletas de acción prolongada y retardada.
· Gragea: Son tabletas o comprimidos recubiertos para una mejor presentación, enmascarar u ocultar olores y sabores desagradables y/o evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico se clasifican en:
a) grágeas simples: son las que el comprimido o núcleo principal se encuentra recubierto por una o varias capaces de azúcar y otras sustancias edulcorantes para enmascarar el mal sabor y proteger los principios activos de la acción de la humedad y del aire si son fácilmente oxidables.
Este tipo de grageas su capa es atacada por los ácidos del estómago destru-yéndola favoreciendo así la desintegración del comprimido en éste mismo sitio. Ejemplo: Advil grágeas
b) grageas entéricas: son las que el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con una capa especial (entérica) generalmente un polímero para así evitar que el principio activo sea liberado en el estómago y realice su liberación en el duodeno (intestino delgado)
Ejemplos: imipramina, voltaren, bisacodilo, stugeron, trental
Polvos
Cada dosis se
presenta en un sobre individual
polvos simple : polvo
que contiene unicamente un farmaco
polvos compuestos:
polvo que contiene un farmaco mas excipientes
Ventajas
-preparados solidos
son mas estables que preparaciones liquidas
-forma comoda de
disposicion de mediamentos a dosis altas
Inconvenientes
-poco comodos para
que el pacientes los lleve consigo
-sabores
desagradables dificiles de enmascarar
-no adecuados para
administar farmacos a dosis bajas
se administar por lo
general con agua
Papelillos
Son formas farmacéuticas de dosificación de polvos debidamente homogeneizados. Se reservan para aquellas formas que no quepan en cápsulas, y siempre que la dosificación del principio activo no sea crítica. Se hacen manualmente por pesada individual. Si se trabaja con la dosificadora de polvos se comprobará periódicamente la pesada. Generalmente no se requiere excipiente para su elaboración. Se preparan haciendo "paquetes" del principio activo con un papel doblado de una manera especial. Ej.: Papelillos de 2 g de fosfato monosódico.
Supositorios
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas
cuya forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben
disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o
sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien
diferenciados:
·
Acción mecánica para
provocar la evacuación en casos de estreñimiento.
·
Se formulan con
excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa
rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
· Acción local. Para efectuar acción astringente
y sedante sobre la mucosa rectal y los
esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos.
Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo
para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
Acción sistémica o general. Se formulan para
favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general.
Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten
la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Los enemas son formas
farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal pueden ser
soluciones, suspensiones o emulsiones. Los enemas de efecto local se destinan a
la evacuación del intestino. Los enemas terapéuticos contienen fármacos para
ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de
contraste contienen sustancias radio-opacas para facilitar las exploraciones
radiológicas. La vía rectal es una alternativa válida cuando existen
dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo en niños
pequeños, en pacientes con vómitos o con
dificultades de deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces
de absorberse a través de la mucosa rectal. En algunos principios activos que
sufren un marcado efecto de primer paso hepático, se pueden conseguir mejoras
de la biodisponibilidad en magnitud, también para aquellos fármacos que sufren
degradación por las enzimas intestinales. Sin embargo, salvo estos ejemplos
concretos la absorción rectal es más lenta, más incompleta y más variable para
la mayoría de principios activos. No acostumbra a ser una vía adecuada para
conseguir efectos rápidos y reproducibles, y si, en cambio muchas veces para
lograr niveles plasmáticos más o menos sostenidos.
Las venas
hemorroidales media e inferior desembocan en la vena ilíaca y esta a su vez en
la cava, para acceder directamente al corazón. Por otra parte las venas
hemorroidales superiores desembocan en la porta y acceden al hígado. Debido a
las anastomosis (interconexiones) entre estas venas es poco probable que un
fármaco administrado por vía rectal salve totalmente el primer paso por el
hígado, pero en general, para aquellos fármacos que se absorben bien y de forma
completa en el recto, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de
las que se presentan tras su administración oral.
Factores que influyen en la absorción rectal:
·
Volumen de líquido en la
mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y de pH entre 6 y 8. Escasa capacidad tamponadora
·
Viscosidad. Si el
excipiente incrementa la viscosidad
dificultará la difusión del principio activo.
·
Superficie de la mucosa
rectal disponible para la absorción.
·
Tiempo de retención de
la forma farmacéutica en el lugar de administración. Los supositorios
elabo5rados con excipientes hidrófilos proporcionan tiempos de retención
inferiores ya que irritan la mucosa rectal y ocasionan la expulsión temprana de
la forma farmacéutica.
Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y
elección del excipiente.
·
Solubilidad. Cuanto
mayor sea más fácil y rápida es la cesión
(Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco
se halla disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su
lipofilia.
·
Tamaño de partícula. Si
el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño de partícula
condicionará la velocidad de disolución.
·
Fusión o disolución de
la forma farmacéutica cesión del fármaco y disolución del mismo
Difusión del
fármaco en disolución absorción en la mucosa rectal Concentración de fármaco.
Dado que la absorción rectal suele ser incompleta, estas formas se
sobredosifican respecto a las orales. Este incremento de la concentración no
modifica la velocidad de disolución pero provee mayores cantidades disueltas
por unidad de tiempo y que por tanto están disponibles para la absorción.
·
Influencia del pH. Se
pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto
que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un
equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa para que el
porcentaje de fármaco ionizado sea del 50%.
·
Tipo de excipiente. Las
bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad
por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo.
Excipientes
Los excipientes
utilizados para la preparación de supositorios deben ser adecuados para que la
forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en el líquido que
baña la zona de administración. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes
frente al principio activo así como garantizar la estabilidad del mismo. Debe
tener la consistencia adecuada y favorecer la liberación del principio activo
en aquellos supositorios destinados a tener acción sistémica.
1. Bases Lipófilas.
Aceites
hidrogenados
Se obtienen a
partir de aceites vegetales por hidrogenación de los ácidos grasos que integran
los triglicéridos. Posteriormente por acción del calor los triglicéridos pasan
a mono y diglicéridos y quedan algunos ácidos libres saturados. También pueden
hidrolizarse primero los triglicéridos, hidrogenar y volver a esterificar con
glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicéridos y parte
de ácidos grasos saturados libres.
Ventajas:
·
Se obtienen bases de
diferentes puntos de fusión y dureza adecuadas para elaborar supositorios
destinados a diferentes áreas climáticas.
·
La presencia de
glicéridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de
incorpora agua (mayor hidrofilia).
·
Funden entre 33-37ºC.
No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La
distancia entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña.
·
Presentan buen poder de
retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se rompan al
desmoldar.)
Inconvenientes:
¾ Fundidos son poco
viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios incorporados
en forma de suspensión. Ello dificulta la preparación. Para evitarlo se pueden
añadir viscosizantes.
Aceites
hidrogenados dispersables en agua.
Se obtienen
añadiendo a los aceites hidrogenados monoésteres y diésteres de
polietilenglicoles (tensiactivos no iónicos de HLB alto) que aumentan su
hidrofilia
2. Bases
Hidrófilas.
·
Glicero-gelatina: 70%
glicerina-14% gelatina.. Dada su acción irritante sobre la mucosa rectal sólo
se utilizan para la elaboración de supositorios de acción laxante. Se adicionan
de antimicrobianos para favorecer su conservación.
·
Polietilenglicoles.
También denominados Macrogoles. A partir de peso molecular 800 tienen
consistencia sólida. Combinando PEGs de diferente peso molecular se consiguen
bases de diferente dureza y velocidad de disolución (y por tanto capacidad de
cesión del principio activo). No funden sino que se disuelven en la cavidad
rectal. Ceden lentamente el principio activo y viscosizan el medio,
dificultando la difusión del principio activo. Son por tanto adecuados cuando
se desea una liberación lenta del principio activo. Son menos irritantes que la
glicerogelatina y su poder irritante puede reducirse incorporando agua a la
formulación.
·
Son incompatibles con
algunos fármacos y reducen la actividad de algunos conservantes.
·
Los supositorios son
frágiles. Para evitarlo se añaden tensiactivos y plastificantes
·
El fármaco puede
cristalizar (durante el almacenamiento)lo que retarda la cesión e incrementa la
irritabilidad.
Preparaciones sólidas
unidosis. Son de formas variables, pero generalmente ovoides, su volumen y
consistencia están adaptados a la administración por vía vaginal. Contienen uno
o más principios activos dispersados o disueltos en una base apropiada que
puede ser soluble o dispersable en agua o puede fundirse a la temperatura del
cuerpo.
- excipientes:
mezcla gelatina-glicerina-agua, macrogoles, manteca cacao
- si necesario:
diluyentes, adsorbentes, agentes tensioactivos, lubricantes, conservantes
antimicrobianos (metil y propil paraben) y colorantes
- forma poco
apreciada por su tamaño (peso 15-16 g): al fundir origina cantidad importante
de líquido
- preparación por
moldeado
Mezclas
glicerina-gelatina
- para alcaloides,
ácido bórico, óxido de zinc
- almacenar en
contenedores herméticos y en frío (evitar humedad).
- para facilitar
administración: humedecer con un poco de agua
Requisitos comprimidos vaginales
- disgregarse en
presencia pequeña cantidad líquido
- no modificar pH
normal ni interferir en autodefensa
- para terapéutica
local: p.a(s) deben penetrar en cavidades y repliegues
- para terapéutica
infantil: su administración no debe lesionar himen
Características
generales
- redondos y planos
o alargados (facilitan ad.), mínimo grosor para favorecer disgregación
- destinados a su
introducción directa o a preparación irrigaciones vaginales
Formulación
- Diluyentes:
lactosa (bacilos de Döderlein transforman en ácido láctico)
- Aglutinantes y
lubricantes
- Mezclas
efervescentes (favorecen disgregación): ácido bórico (lubricante)
- Tensioactivos
(favorecer entrada en repliegues): laurilsulfato Na (microbicida)
. Cápsulas vaginales (óvulos encapsulados)
Preparaciones
sólidas unidosis. Similares a las cápsulas blandas, de las que difieren
solamente en forma y tamaño. Las cápsulas vaginales son de formas variables,
pero generalmente son ovoides, lisas y de aspecto exterior uniforme.
