Forma farmaceuticas solidas

Barra

Es un preparado sólido en forma cilíndrica o prismática. Algunas están contenidas en un tubo. Las sustancias que contienen se aplican sobre la piel

Son preparaciones sólidas destinadas a la aplicación local. Son preparaciones con forma de varilla o cónicas consistentes en 1 o más principios activos, solos o bien disueltos o dispersados en una base adecuada, que puede disolverse o fundir a la temperatura corporal. Algunos tipos de barras deben ser estériles (para heridas).

Ejemplos: Barras de nitrato de plata para verrugas, jabones medicamentosos

Extractos Sólidos:

Son preparados obtenidos de drogas animales o vegetales por separación de sus principios activos con solventes apropiados, que luego se someten a evaporación para su concentración. A partir de este punto se pueden formar diversos formas farmacéuticas usando el extracto como por ejemplo, formas secas, oleosas, líquidas, polvos, etc.

Ejemplo: Extracto de Belladona

GRANULADOS:

Preparaciones constituidas por agregados sólidos y secos de partículas de polvo, suficientemente resistentes para permitir su manipulación. Los granulados están destinados a la administración por vía oral. Algunos granulados se ingieren como tales, otros se mastican y otros se disuelven o se dispersan en agua o en otros líquidos apropiados antes de ser administrados. Los granulados contienen uno más principios activos, adicionados o no de excipientes y, si es necesario, de colorantes autorizados y de aromatizantes.

Se presentan en forma de preparaciones unidosis o multidosis

Se pueden distinguir varios tipos de granulados:

– granulados efervescentes,

– granulados recubiertos,

– granulados gastrorresistentes,

– granulados de liberación modificada.

Constituidos por uno o más principios activos y azúcar, u otro material que permita la unión de los gránulos de principios activos, favoreciéndose de este modo la conformación de pequeños gránulos irregulares en forma de pequeños gusanos. Ej: ZBEC granulado, cola granulada JGB.

TABLETAS O COMPRIMIDOS:

 Comprimidos: Son formas farmacéuticas sólidas, que contienen drogas con diluyentes adecuados o sin ellos, que se preparan por métodos de compresión o de moldeado y se administran por vía oral.  Presentan forma generalmente

discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada.

Para prepararlas se utilizan distintos excipientes según la droga: jarabe, mucílago de goma ará -biga, almidón. Se las puede recubrir con una capa de azúcar  (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la mucosa gás trica. Ej. tabletas de aspirina. Obtiene su forma alargada o redondeada de la mezcla del principio activo y excipiente. ejemplos: Glutamina, creatina, triptanol, pilopeptan, dolquine, frenial Algunos comprimidos tienen una ranura que permite fraccionar el comprimido.

- Los comprimidos siguen siendo una forma farmacéutica popular debido a las ventajas que ofrece al paciente como: exactitud de la dosis, facilidad de transporte facilidad de administración.

- La forma de los comprimidos puede variar: los hay discoidales, redondos, ovales, oblongos, cilíndricos o triangulares y pueden diferir en tamaño y peso según la cantidad de droga que contengan.

Existen diferentes tipos de comprimidos:

1) Recubiertos con azúcar.

2) Recubiertos con películas (polímeros).

3) Con cubierta entérica que se desintegra en el intestino y que pueden retardar la liberación de la droga o evitar su destrucción en el estómago.

4) Compresión múltiple, que son comprimidos de acción prolongada.

5) Comprimidos para disolver

6) Comprimidos efervescentes que además de la droga contiene bicarbonato de sodio y ácido orgánico y en presencia de agua se libera el dióxido de carbono.

7) Comprimidos bucales y sublinguales.

- Los comprimidos también se denominan “tabletas” y las tabletas entéricas se utilizan para evitar que las sustancias irritantes, dañen la mucosa gástrica por lo tanto, también existen tabletas de acción prolongada y retardada.

· Gragea: Son tabletas o comprimidos recubiertos para una mejor presentación, enmascarar u ocultar olores y sabores desagradables y/o evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico se clasifican en:
a) grágeas simples: son las que el comprimido o núcleo principal se encuentra recubierto por una o varias capaces de azúcar y otras sustancias edulcorantes para enmascarar el mal sabor y proteger los principios activos de la acción de la humedad y del aire si son fácilmente oxidables.
Este tipo de grageas su capa es atacada por los ácidos del estómago destru-yéndola favoreciendo así la desintegración del comprimido en éste mismo sitio. Ejemplo: Advil grágeas
b) grageas entéricas: son las que el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con una capa especial (entérica) generalmente un polímero para así evitar que el principio activo sea liberado en el estómago y realice su liberación en el duodeno (intestino delgado)

Ejemplos: imipramina, voltaren, bisacodilo, stugeron, trental

Polvos

Cada dosis se presenta en un sobre individual

polvos simple : polvo que contiene unicamente un farmaco

polvos compuestos: polvo que contiene un farmaco mas excipientes

Ventajas

-preparados solidos son mas estables que preparaciones liquidas

-forma comoda de disposicion de mediamentos a dosis altas

Inconvenientes

-poco comodos para que el pacientes los lleve consigo

-sabores desagradables dificiles de enmascarar

-no adecuados para administar farmacos a dosis bajas

se administar por lo general con agua

Papelillos

Son formas farmacéuticas de dosificación de polvos debidamente homogeneizados. Se reservan para aquellas formas que no quepan en cápsulas, y siempre que la dosificación del principio activo no sea crítica. Se hacen manualmente por pesada individual. Si se trabaja con la dosificadora de polvos se comprobará periódicamente la pesada. Generalmente no se requiere excipiente para su elaboración. Se preparan haciendo "paquetes" del principio activo con un papel doblado de una manera especial. Ej.: Papelillos de 2 g de fosfato monosódico. 

Supositorios

Los  supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y  consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

·         Acción mecánica para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.

·         Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

·    Acción local. Para efectuar acción astringente y  sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos.

Deben proveer una cesión  muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.

 Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones. Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino. Los enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de contraste contienen sustancias radio-opacas para facilitar las exploraciones radiológicas. La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo en niños pequeños, en  pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de absorberse a través de la mucosa rectal. En algunos principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, se pueden conseguir mejoras de la biodisponibilidad en magnitud, también para aquellos fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. Sin embargo, salvo estos ejemplos concretos la absorción rectal es más lenta, más incompleta y más variable para la mayoría de principios activos. No acostumbra a ser una vía adecuada para conseguir efectos rápidos y reproducibles, y si, en cambio muchas veces para lograr niveles plasmáticos más o menos sostenidos.

Las venas hemorroidales media e inferior desembocan en la vena ilíaca y esta a su vez en la cava, para acceder directamente al corazón. Por otra parte las venas hemorroidales superiores desembocan en la porta y acceden al hígado. Debido a las anastomosis (interconexiones) entre estas venas es poco probable que un fármaco administrado por vía rectal salve totalmente el primer paso por el hígado, pero en general, para aquellos fármacos que se absorben bien y de forma completa en el recto, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras su administración oral.

Factores que influyen en la absorción rectal:

·         Volumen de líquido en la mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y de pH entre 6 y 8. Escasa capacidad tamponadora

·         Viscosidad. Si el excipiente incrementa la  viscosidad dificultará la difusión del principio activo.

·         Superficie de la mucosa rectal disponible para la absorción.

·         Tiempo de retención de la forma farmacéutica en el lugar de administración. Los supositorios elabo5rados con excipientes hidrófilos proporcionan tiempos de retención inferiores ya que irritan la mucosa rectal y ocasionan la expulsión temprana de la forma farmacéutica.

Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente.

·         Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión  (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco se halla disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.

·         Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.

·         Fusión o disolución de la forma farmacéutica cesión del fármaco y disolución del mismo

Difusión del fármaco en disolución absorción en la mucosa rectal Concentración de fármaco. Dado que la absorción rectal suele ser incompleta, estas formas se sobredosifican respecto a las orales. Este incremento de la concentración no modifica la velocidad de disolución pero provee mayores cantidades disueltas por unidad de tiempo y que por tanto están disponibles para la absorción.

·         Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa para que el porcentaje de fármaco ionizado sea del 50%.

·         Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. 

Excipientes

Los excipientes utilizados para la preparación de supositorios deben ser adecuados para que la forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en el líquido que baña la zona de administración. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo así como garantizar la estabilidad del mismo. Debe tener la consistencia adecuada y favorecer la liberación del principio activo en aquellos supositorios destinados a tener acción sistémica.

1. Bases Lipófilas.

Aceites hidrogenados

Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenación de los ácidos grasos que integran los triglicéridos. Posteriormente por acción del calor los triglicéridos pasan a mono y diglicéridos y quedan algunos ácidos libres saturados. También pueden hidrolizarse primero los triglicéridos, hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicéridos y parte de ácidos grasos saturados libres.

Ventajas: 

·         Se obtienen bases de diferentes puntos de fusión y dureza adecuadas para elaborar supositorios destinados a diferentes áreas climáticas.

·         La presencia de glicéridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de incorpora agua (mayor hidrofilia).

·         Funden entre 33-37ºC. No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La distancia entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña.

·         Presentan buen poder de retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se rompan al desmoldar.)

Inconvenientes:

¾ Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios incorporados en forma de suspensión. Ello dificulta la preparación. Para evitarlo se pueden añadir viscosizantes.

Aceites hidrogenados dispersables en agua.

Se obtienen añadiendo a los aceites hidrogenados monoésteres y diésteres de polietilenglicoles (tensiactivos no iónicos de HLB alto) que aumentan su hidrofilia

2. Bases Hidrófilas.

·         Glicero-gelatina: 70% glicerina-14% gelatina.. Dada su acción irritante sobre la mucosa rectal sólo se utilizan para la elaboración de supositorios de acción laxante. Se adicionan de antimicrobianos para favorecer su conservación.

·         Polietilenglicoles. También denominados Macrogoles. A partir de peso molecular 800 tienen consistencia sólida. Combinando PEGs de diferente peso molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de disolución (y por tanto capacidad de cesión del principio activo). No funden sino que se disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el principio activo y viscosizan el medio, dificultando la difusión del principio activo. Son por tanto adecuados cuando se desea una liberación lenta del principio activo. Son menos irritantes que la glicerogelatina y su poder irritante puede reducirse incorporando agua a la formulación.

·         Son incompatibles con algunos fármacos y reducen la actividad de algunos conservantes.

·         Los supositorios son frágiles. Para evitarlo se añaden tensiactivos y plastificantes

·         El fármaco puede cristalizar (durante el almacenamiento)lo que retarda la cesión e incrementa la irritabilidad.

Óvulos

Preparaciones sólidas unidosis. Son de formas variables, pero generalmente ovoides, su volumen y consistencia están adaptados a la administración por vía vaginal. Contienen uno o más principios activos dispersados o disueltos en una base apropiada que puede ser soluble o dispersable en agua o puede fundirse a la temperatura del cuerpo.

- excipientes: mezcla gelatina-glicerina-agua, macrogoles, manteca cacao

- si necesario: diluyentes, adsorbentes, agentes tensioactivos, lubricantes, conservantes antimicrobianos (metil y propil paraben) y colorantes

- forma poco apreciada por su tamaño (peso 15-16 g): al fundir origina cantidad importante de líquido

- preparación por moldeado

 Mezclas glicerina-gelatina

- para alcaloides, ácido bórico, óxido de zinc

- almacenar en contenedores herméticos y en frío (evitar humedad).

- para facilitar administración: humedecer con un poco de agua

Requisitos comprimidos vaginales

- disgregarse en presencia pequeña cantidad líquido

- no modificar pH normal ni interferir en autodefensa

- para terapéutica local: p.a(s) deben penetrar en cavidades y repliegues

- para terapéutica infantil: su administración no debe lesionar himen

 Características generales

- redondos y planos o alargados (facilitan ad.), mínimo grosor para favorecer disgregación

- destinados a su introducción directa o a preparación irrigaciones vaginales

 Formulación

- Diluyentes: lactosa (bacilos de Döderlein transforman en ácido láctico)

- Aglutinantes y lubricantes

- Mezclas efervescentes (favorecen disgregación): ácido bórico (lubricante)

- Tensioactivos (favorecer entrada en repliegues): laurilsulfato Na (microbicida)

. Cápsulas vaginales (óvulos encapsulados)

Preparaciones sólidas unidosis. Similares a las cápsulas blandas, de las que difieren solamente en forma y tamaño. Las cápsulas vaginales son de formas variables, pero generalmente son ovoides, lisas y de aspecto exterior uniforme.